巨噬細胞去除劑是理想的用于巨噬細胞耗竭的氨膦酸二鈉脂質體,具有活性高、有效期長、使用方便、無菌無毒等諸多性能。該劑型優點包括高濃度,高包封率,不黏稠,無沉淀,易于注射。尤其是優化后的保證了此產品即使在冰箱中儲存數月后仍能保持其高活性和均勻無沉淀狀態。適用于多種給藥途徑,包括靜脈注射、皮下注射、氣管給藥和直接注射等。
兩親性磷脂分子在水中可以形成同心圓形式的磷脂雙分子層球體,磷脂雙分子層中間通過水相分隔。溶解在水溶液中的氯磷酸鹽在形成脂質體的過程中被包裹進磷脂雙分子層之間的水相中(如圖1)。游離的氯磷酸鹽不能自由的通過脂質體的磷脂雙分子層。隨著脂質體被巨噬細胞吞噬,在巨噬細胞溶酶體磷酸酶的作用下,溶解在脂質體水相中的氯磷酸鹽就可以被逐步釋放出來,并累積在細胞內,當其達到一定濃度時,巨噬細胞將會受到不可逆轉的損傷,從而進入凋亡過程。從死亡的巨噬細胞中釋放出來的氯磷酸鹽在細胞外的半衰期非常短(大約15min),可以通過泌尿系統排除體外。
在溶酶體的作用下,clodronat可釋放出來,當其達到一定濃度時,可引起巨噬細胞的凋亡,從而去除巨噬細胞。clodronate Liposome可局部注射去除注射部位臨近的巨噬細胞,如肺、膝關節和腦等;也可尾靜脈或腹腔注射去除循環途徑中的單核巨噬細胞,如肝臟和脾臟中的巨噬細胞。